説明
Tamiflu(オセルタミビルリン酸)は、2週間以上の年齢の患者の急性、合併症のないインフルエンザの治療に承認された経口抗ウイルス薬です。
オセルタミビルリン酸 タイプAおよびBインフルエンザを治療するために承認されています。しかし、研究に含まれる患者の大部分はA型に感染していました。これは、慢性心疾患および/または呼吸器疾患の被験者におけるインフルエンザの治療におけるTamifluの米国の有効性に最もよくあるものではありません。
オセルタミビルリン酸は、1歳以上の成人と子供のインフルエンザの予防についても承認されています。インフルエンザの予防のためのオセルタミビルリン酸粉末の有効性は、免疫不全患者では確立されていません。
オセルタミビルリン酸塩基本情報
商品名:
オセルタミビルリン酸
同義語:
オステルタミビルリン酸;(3R、5S) – エチル4-アセトアミド-5-アミノ-3-(ペンタン-3-ユルクシ)シクロヘックス-1-エンカルボン酸リン酸;オセルタミビルリン酸;オセルタミビルリン酸(200 mg);リン酸塩;オセルタミビルリン酸(Tamiflu);(3R、4R、5S) – エチル4-アセタミド-5-アミノ-3-(ペンタン-3-イルクシ)シクロヘックス-1-腸骨酸酸リン酸リン酸リン酸塩酸
CAS:
204255-11-8
MF:
C16H31N2O8P
MW:
410.4
einecs:
616-396-9
製品カテゴリ:
api; tamiflu;インフルエンザウイルス;アミン;抗ウイルス剤; API;中間体と細かい化学物質;医薬品;オセルタミビル
モルファイル:
204255-11-8.mol
オステルタミビルリン酸化学構造
融点
196-198°C
保管温度。
-20°Cフリーザー
溶解度
H2O:soluble30mg/ml、クリア
形
粉
色
白からベージュ
光学活動
[α]/d -26〜 -36°、c = 1 in h2o
inchikey
pgzumbjqjwiwgj-ifakauozsa-n
CASデータベースリファレンス
204255-11-8(CASデータベースリファレンス)
Tamifluの使用と合成
使用します
オセルタミビルリン酸は、インフルエンザウイルスニューラミニダーゼの経口活性阻害剤です。生体内で活性酸代謝物に変換されました。抗ウイルス薬。 Covid19関連の研究製品です。
抗インフルエンザウイルス
オセルタミビルリン酸は、貿易名のタミフルの下で、一種の抗インフルエンザ薬です。その外観は、白から黄色がかった粉末として示されます。インフルエンザウイルスニューラミニダーゼのタイプA(アルファ)およびB(ベータ)選択的阻害剤に分割することができ、インフルエンザウイルスニューラミニダーゼの活性を阻害することにより、感染細胞からのウイルスの放出を防ぐことができ、したがって制御の目的を達成できます。インフルエンザ症状。臨床的には、1歳または1歳以上の成人および子供のインフルエンザとB型インフルエンザの治療に使用できます。 13歳。 オセルタミビルリン酸塩は、オセラタミブルカルボキシレートの全身循環に関与している総経口投与用量の75%で、消化管吸収後にオセラタミブルカルボキシレートに急速な代謝を起こす可能性があります。この薬物の有効成分は、インフルエンザウイルス感染のすべてのプロセスに作用する強力でユニークなニューラミニダーゼ阻害剤であり、すべての臨床的に関連するインフルエンザウイルス株AまたはB株の複製を防ぎます。 in vitroでのナノモル濃度でも明らかな阻害効果があります。 in vitroでは、活性代謝物がインフルエンザウイルスの成長を阻害し、in vivoでインフルエンザウイルスの複製と病原性を阻害できることを観察しました。この製品は、感染した細胞からのウイルスの放出を阻害することにより、インフルエンザAまたはBウイルスの拡大を減らすことができます。 上記の情報は、Dai XiongfengのChemicalBookによって編集されています。
使用します
抗生物質とアンチウイルス
説明
オセルタミビルは、すべての一般的な株ウイルスによるインフルエンザ感染症の治療のために米国とスイスで発売されました。 ( – ) – キニン酸からの新しい12段階の合成を含む、少なくとも2つの異なる方法で得ることができます。オセルタミビルは、インフルエンザAおよびBウイルスニューラミニダーゼ(シアリダーゼ)イソザイムの両方の最も強力な阻害剤の1つである対応する酸であるGS-4071のエチルエステルプロドラッグです。これらの糖タンパク質はビリオン表面で発現し、AとBの両方の株のウイルス複製に不可欠です。オセルタミビルは、市場に到達するための最初の2つのニューラミニダーゼ阻害剤の1つとして浮上しました。 GS-4071は、胃腸バリアからの吸収が不十分なため、動物の経口バイオアベイラビリティが低い(5%<5%)ことを示しました。より親油性エステルグループを組み込むことにより、口腔の生体誘発性はマウス、ラット、犬で30〜100%に達することがあります。ラットにおけるオセルタミビルの経口投与後、同様の濃度のGS-4071が気管支肺胞内層液と血漿で発見され、活性化合物が下気道への良好な浸透を示しました。マウス、鶏、フェレットでは、口頭で投与されたオセルタミビルは、ウイルスの致命的な課題と肺または鼻洗浄剤のウイルス力価を減らすことにおいて、AおよびBインフルエンザ感染に有意な阻害効果があることがわかりました。毎日経口カプセルを投与された患者を伴ういくつかの臨床試験では、オセルタミビルは、早期治療と予防の両方で、発熱、咳、一般的なmal怠感を含む臨床症状の持続時間と重症度を大幅に減らすのに効果的であることが示されました。
化学的特性
白いシルタリン固体
使用します
インフルエンザウイルスニューラミニダーゼの経口活性阻害剤;生体内で活性酸代謝物に変換されました。抗ウイルス薬。
オセルタミビルリン酸(Tamiflu)は、競合するニューラミニダーゼ阻害剤です。プロドラッグオセルタミビルリン酸(Tamiflu)は、それ自体がウイルスに効果的ではありません。ただし、肝臓に入ると、天然化学プロセスによって変換され、肝臓に加水分解されます。
抗ウイルス剤
MSDS:MSDSが利用可能
COA:お問い合わせを送信すると、COAを利用できます。
メールでお問い合わせください: info@maxmedchem.com 詳細については。