グリクラジド（21187-98-4）C15H21N3O3S

説明

グリルラジドとは何ですか？

グリルラジドは、第二世代の硫黄ウレイド経口血糖薬であり、それはまた低血糖の二重機能および血液凝固の改善を有する。それは糖尿病患者の代謝を改善することができるだけでなく、糖尿病性血管合併症の発生を改善または遅らせることができる。グリクラジドはフレンチサーベイヤー会社によって開発され、1972年の早い時期にフランスに掲載されています。その商品名はジアミクロングリクラジドです。

グリルラジドは、非インスリン依存性糖尿病（NIDDM）の治療に使用される経口抗高血糖薬である。その化学構造に基づいて、グリルラジドがプロトンを放出することができるスルホンアミド基の構造的存在および1つの芳香族基の存在のために、第一世代のスルホニル尿素と見なされるその薬物特性に従って分類されてきた。一方、薬理学的有効性に基づいて、グリルラジドは、より高い効力と半減期を短くする第二世代のスルホニル尿素と考えられている。グリスラジドはスルホニル尿素クラスに属し、これはインスリンを放出するために膵臓のβ細胞を刺激することによって作用する。スルホニル尿素は、基底インスリン分泌と食事刺激インスリン放出の両方を増加させる。このクラスの薬は、それらの用量、吸収速度、作用期間、それらの標的膵臓β細胞受容体上の排除経路および結合部位が異なる。スルホニル尿素はまた、末梢グルコース利用を増加させ、肝臓グルコネの減少を減少させ、そしてインスリン受容体の数および感受性を増加させる可能性がある。スルホニル尿素は、インスリンよりも少ないものであれば、体重増加と関連している。それらの作用機序のために、スルホニル尿素は低血糖を引き起こし、このリスクを減らすために一貫した食物摂取量を必要とするかもしれません。低血糖のリスクは、高齢者、衰弱させ、そして栄養失調の個人の中で増加しています。グリスラジドは、空腹時血漿グルコース、食後血糖およびグリコシオール化ヘモグロビン（HBA1c）レベルを減少させることが示されている（過去8~10週間のグルコース対照を反映して）。グリルラジドは肝臓によって広く代謝されています。その代謝産物は、尿（60~70％）および糞便（10~20％）の両方に排泄されます。