(+/-) – スルフィンピラゾン
- 化学名:(+/-) – スルフィンピラゾン
- CAS NO。:57-96-5
- MF:C23H20N2O3S
- MW:404.48
- 仕様:USP | EP | BP
- 純度:99%または顧客の要求に応じて
- 化学的性質:白またはほぼ白い粉末。
- カテゴリ:API;アントラン
- 水溶解度:2.601g/L(22ºC)
- テスト方法:HPLC
説明
スルフィンピラゾンはアルカリ溶液に可溶です。その合成は、フェニルブタゾンの合成と類似しています(図36.33)。プロベネシドと同様の方法で尿症効果を生成します。 35 mgの用量は、100 mgのプロベネシドによって生成される尿症効果と同等の尿虫効果を生成しますが、400 mg/日のスルフィンピラゾンは、1.5〜2 gのプロベネシドの用量で得られた効果に匹敵する効果を生成します。また、驚くことではなく、フェニルブタゾンの特性の一部を持っています。これは、シクロオキシゲナーゼステップでのヒト血小板プロスタグランジン合成の阻害剤であり、血小板放出の減少と血小板凝集の減少をもたらします。この抗血小板効果は、突然死の発生率を減らす際のスルフィンピラゾンの役割を示唆しています。これは、心筋梗塞後の最初の年に発生する可能性があります。しかし、それはフェニルブタゾンの肛門誘導性および抗炎症効果を欠いています。
スルフィンピラゾンの基本情報
商品名: | (+/-) – スルフィンピラゾン |
同義語: | salor-int l129682-1ea;(+) – スルフィンピラゾン; (+/-) – スルフィンピラゾン; スルフィンピラゾン; スルホキシフェニルピラゾリジン; 1,2-ジフェニル-4-(2-(フェニルスルフィニル)エチル)-3,5-ピラゾリジンジオン; 1,2-ジフェニル-4-(フェニルスフィニルエチル)-3,5-ピラゾリジンジオン; 1,2-ジフェニル-4- [フェニルスルフィニルエチル] -3,5-ピラゾリジンジオン |
CAS: | 57-96-5 |
MF: | C23H20N2O3S |
MW: | 404.48 |
einecs: | 200-357-4 |
製品カテゴリ: | API;アントラン |
モルファイル: | 57-96-5.mol |
アントラン化学構造
アントラン化学特性
融点 | 136-137° |
沸点 | 590.8±42.0°C(予測) |
密度 | 1.1890(大まかな見積もり) |
屈折率 | 1.6360(推定) |
溶解度 | 非常にわずかに水に溶け、エタノールに控えめに溶けます(96%)。アルカリ水酸化物の希釈溶液に溶解します。 |
形 | きちんとした |
PKA | PKA 2.8(H2O T = RT I未定義)(不確実) |
水溶性 | 2.601g/L(22ºC) |
CASデータベースリファレンス | 57-96-5(CASデータベースリファレンス) |
NIST化学リファレンス | スルフィンピラゾン(57-96-5) |
スルフィンピラゾンの使用と合成
化学的特性 | 白またはほぼ白い粉。 |
オリジネーター | Anturane、Geigy、米国、1959年 |
使用します | スルフィンピラゾンは、フェニルブタゾンとまったく同じ適応症に使用されます。 |
使用します | 抗炎症剤および尿症の薬剤として、その副作用は慢性痛風の治療における継続的な使用を妨げるほど深刻でした。いくつかの化学同族体の評価は、フェニルブタゾンのフェニルチオエチル類似体が有望な抗炎症および尿症活性を有することを示した。代謝産物であるスルホキシドピラゾンは、尿症活性の強化を示しました。興味深いことに、対応するスルホンは代謝物のようには見えません。スルフィンピラゾンは、フェニルブタゾンの臨床的に顕著な抗炎症および鎮痛特性を欠いています。 |
治療機能 | 抗関節症(尿症) |
臨床使用 | スルフィンピラゾンは、抗炎症薬フェニルブタゾンの構造誘導体です。ただし、フェニルブタゾンとは異なり、スルフィンピラゾンには有意な抗炎症活性はありません。強力な尿症効果があり、痛風の治療に頻繁に使用されます。 |
アントラン薬理学
サルフィンピラゾンは、血清尿酸レベルの低下においてアロプリノールよりも効果が低いが、慢性痛風で発生する関節の変化とトプフス堆積の予防または減少に役立つままである。抗炎症特性はありません。スルフィンピラゾンの使用の初期期間中、痛風の急性発作は頻度と重症度が増加する可能性があります。したがって、コルヒチンまたは非ステロイド性抗炎症剤のいずれかが、初期のスルフィンピラゾン療法中に採掘されることをお勧めします。腹痛、吐き気、および消化性潰瘍の再活性化の可能性が報告されています。 |
MSDS:MSDSが利用可能
COA:お問い合わせを送信すると、COAを利用できます。
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