ピメクロリムス(137071-32-0)C43H68ClNO11
- 化学名:ピメクロリムス
- CAS番号:137071-32-0
- MF:C43H68CLNO11
- MW:810.45
- 純度:98%以上または顧客に応じて要求されました
- カラー:ホワイト
- 製品カテゴリ:医薬品原料。API;生化学工学
- テスト方法:HPLC
説明
ピメクロリムスは何ですか?
ピメクロリムスは、免疫抑制性を有するAscomycinマクロラクタムの33 – Epi-クロロ誘導体である。ピメクロリムスは、カルシニューリンによって媒介されるカルシウム依存性シグナル伝達カスケードを遮断する複合体を形成する受容体マクロフィリン-12(FKBP – 12)に結合する。脱リン酸化を介して、カルシニューリンは活性化T細胞(NF-AT)、T細胞転写調節因子の核因子を活性化する原因となる酵素である。結果として、Th1-(Tヘルパー1)およびTh2-(Tヘルパー2)型サイトカイン、ならびにT細胞および肥満細胞からの他の炎症メディエーターの合成および放出がブロックされ、そしてその活性化に必須のシグナルの発現がブロックされそして炎症性Tリンパ球が阻害される。しかしながら、ピメクロリムスの作用機序は細胞選択性であり、Langerhansの細胞/樹状細胞および一次線維芽細胞に影響を及ぼさない。
商品名: | ピメクロリムス |
同義語: | Pimecrolimus Powder、Pimecrolimus Inn、Pimecrolimus Usan、Pimecrolimus Jan |
CAS: | 137071-32-0 |
MF: | C43H68CLNO11. |
MW: | 810.45 |
EINECS: | 603-999-7 |
製品カテゴリ: | 医薬品原料API。生化学工学 |
融解点 | 135~136℃ |
沸点 | 866.1±75.0°C(予測) |
密度 | 1.19 |
収納温度 | 乾燥した、2-8°Cで密封された暗い場所に保管してください |
PKA. | 9.97±0.70(予測) |
ピメクロリムスは局所免疫調節剤です。それはストレプトミセスによって産生されたAscomycinの半合成生成物です。それはタクロリムスよりも親油性であり、皮膚との親和性が強く、そして顔の脂肪の症状および安全に皮膚炎の徴候を効果的かつ安全に対抗することができ、皮膚炎および湿疹のかゆみの症状を迅速に和らげ、皮膚病変の面積を減らすことができる。アトピー性皮膚炎(湿疹)の徴候を明確にします。アトピー性皮膚炎(湿疹)の早期緩和と長期制御のための効果的な治療方法である。脂漏性皮膚炎は親油性マラセジアに対する体の炎症性免疫応答である。体液性免疫と細胞免疫の両方が病因に関与しています。ピメクロリムスは、T細胞を活性化するのに必要なカルシウム依存性を阻害することができる。性神経転写タンパク質はT細胞の活性化を選択的に阻害し、サイトカインおよび治療用メディエータの放出を防ぎ、そして強い抗炎症活性を示す。したがって、河漏皮膚炎の治療におけるピメクロリムスのメカニズムは抗炎症性および免疫調節であると推測される。抗真菌効果に直接参加できる報告はありません。しかしながら、近年、タクロリムス(同様の化学構造および作用機序を有する一種の免疫調節剤)が特定のマラセシア種に対する活性を有することが報告されている。
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