ピロキシカム(36322-90-4)C15H13N3O4S
- 化学名:ピロキシカム
- CAS番号:36322-90-4
- MF:C15H13N3O4S
- MW:331.35
- 純度:\u0026gt; 98%または顧客の要求に応じて
- 化学的性質:オフホワイトから淡黄色の固体
- 水溶性:水、エタノール、クロロホルム、酢酸エチルに可溶。
- 製品カテゴリー:医薬品有効成分;API;ピロキシカム;中間体およびファインケミカル;医薬品;
- 試験方法:HPLC
説明
ピロキシカムとは何ですか?
ピロキシカムは、抗炎症、解熱、鎮痛の特性を持つ非ステロイド性オキシカム誘導体です。非選択的、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)として、ピロキシカムはシクロオキシゲナーゼの両方のアイソフォーム(COX1およびCOX2)に結合してキレートし、それによってホスホリパーゼA2活性を失速させ、アラキドン酸をプロスタグランジン前駆体に変換します。これにより、プロスタグランジン生合成が阻害されます。第二の独立した効果として、ピロキシカムは好中球の活性化を阻害し、それによってその全体的な抗炎症効果に貢献します。(出典:NCIシソーラス(NCIt))
ピロキシカムは、関節リウマチおよび変形性関節症の治療に適応されます。ピロキシカムは非特異的COX阻害剤であり、COX-2よりもCOX-1に対してはるかに高い親和性を示します。これは、副作用を報告した長期治療を受けている患者の大部分(30%以上)を占める可能性があります。有害なGI反応が最も頻繁に報告されている副作用ですが、浮腫、めまい、頭痛、発疹、および血液学的変化パラメータは、患者の1〜6%でも発生しています。ピロキシカムは、推奨用量を超えた場合、またはアスピリンを同時に服用している場合、特に高齢者において、深刻な消化管出血、潰瘍形成、および穿孔を引き起こす可能性があります。
商品名: | ピロキシカム |
同義語: | ピポキシカム;ピロキシカム;ピロキシカム;ロキシカム;piroflex;ララパム |
CAS: | 36322-90-4 |
MF: | C15H13N3O4S |
MW: | 331.35 |
EINECS: | 252-974-3 |
製品カテゴリ: | 硫黄およびセレン化合物;有効成分;API;ピロキシカム;阻害剤;中間体およびファインケミカル;医薬品 |
融点 | 198-200°C |
密度 | 1.3664(概算) |
屈折率 | 1.6320(推定) |
保管温度 | 2-8°C |
溶解度 | 水にほとんど溶けず、塩化メチレンに溶け、無水エタノールにわずかに溶ける。ポリモーフィズム(5.9)を示しています。 |
形 | きちんとした |
pka | 6.3(2:1ジオキサン-水) |
水溶性 | 水、エタノール、クロロホルム、酢酸エチルに可溶。 |
λmax | 358nm(H2O)(点灯) |
メルク | 14,7506 |
InChIKey | QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N |
説明 | Piroxieamは、oxieamクラスの非ステロイド性抗炎症薬です。理学療法士に接触性皮膚炎を誘発した接触および光接触感作物質。Piroxieamは一般に、チオサリチル酸およびチオメルサールと交差反応します。テノキシカムに対する交差感受性は観察されません。 |
化学的特性 | オフホワイトから淡黄色の固体 |
用途 | ピロキシカムは、痛みを伴う症状を伴う筋骨格系の炎症性および変性疾患に使用されます。関節リウマチ、非特異的感染性多関節炎、痛風性関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、関節症、腰痛、神経痛、筋痛、およびその他の炎症に関連する疾患に使用されます。 |
半減期が長い非ステロイド性抗炎症薬。シクロオキシゲナーゼ阻害剤。臨床的に有用なNSAID |
ピロキシカムの薬物関連効果
1アルコールを飲んだり、他の抗炎症薬と一緒に服用したりすると、胃腸の副作用が増加します。
2ジクマリンなどの抗凝固剤と併用すると、後者の効果が高まり、出血傾向が顕著になるため、投与量を調整する必要があります。
3アスピリンと併用すると、この製品の血中濃度を一般濃度の80%まで下げることができ、胃腸潰瘍の形成や出血傾向のリスクが高まります。
ピロキシカムの副作用
1.吐き気、腹痛、食欲減退、消化不良などの最も一般的な胃腸の副作用。これらの3.5%はこの目的のために離脱が必要です。胃潰瘍の発生率は、薬の投与量が1日あたり20 mgを超えると大幅に増加し、出血や穿孔と組み合わされるものもあります。
2.好中球減少症、好酸球増加症、血中尿素窒素の増加、めまい、めまい、耳鳴り、頭痛、全身の脱力感、浮腫、発疹またはかゆみなど。
3.異常な肝機能、血小板減少症、高汗症、皮膚斑状出血、剥離、多形紅斑、中毒性上皮壊死、多形水疱性紅斑(スティーブンス・ジョンソン症候群)、光に対する皮膚アレルギー反応、かすみ目、赤く腫れた目、高血圧、血小板減少症、低血糖症、うつ病、不眠症および精神的ストレス。
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