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ビルダグリプチン（274901-16-5）C17H25N3O2
- 化学名：Vildagliptin
- CAS番号：274901-16-5
- MF：C17H25N3O2
- MW：303.4
- 純度：98％以上または顧客に応じて要求されました
- カラー：ホワイト
- 製品カテゴリ：医薬品原料。API;循環系薬物
- テスト方法：HPLC
説明
Vildagliptinとは何ですか？
LAF237として以前に同定されたビルダグリプチンは、新しいジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP – 4）阻害剤クラスの薬物クラスの新しい経口抗高血圧薬（抗糖尿病薬）である。その後、Vidagliptinは、DPP-4によるグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）および胃阻害ポリペプチド（GIP）の不活性化を阻害することによって作用する。この阻害活性は最終的に、GLP-1とGIPがベータ細胞によってインスリンの分泌を増強し、膵臓のランゲルハンスの島のアルファ細胞によるグルカゴン分泌を抑制するためのGLP-1とGIPが存在する2倍の作用をもたらします。それは現在、米国の臨床試験であり、2型糖尿病における高血糖症を軽減することが示されている。薬物はまだ米国での使用に承認されていないが、EU内で使用するための欧州医薬品機関によって2008年2月に承認され、特定の制限付きのオーストラリアのPBSに記載されています。（出典：Drugbank）
基本情報
| 商品名： | ヴィルダグリプチン |
| 同義語： | ヴィルダグリンプンイン |
| CAS： | 274901-16-5 |
| MF： | C17H25N3O2 |
| MW： | 303.4 |
| EINECS： | 630-410-0 |
| 製品カテゴリ： | 医薬品原料。 API循環薬 |
化学構造
化学的特性
| 融解点 | 153-155？ |
| アルファ | -78.3°（メタノール中のC = 9.73） |
| 沸点 | 531.3±50.0°C（予測） |
| 密度 | 1.27 |
| fp. | 275.1℃ |
| 収納温度 | 暗い場所、不活性雰囲気、フリーザーに保管し、-20°C |
ビルダグリプチンの用途
ビルダグリプチンは、選択的で競合的で可逆的なDPP24阻害剤です。グルコース依存性インシュリントロトピンポリペプチド（GIP）およびグルカゴン様ポリペプチド21（GLP21）は、体内のグルコース濃度を維持するための重要なホルモンであり、そして両方ともincetin効果を有する。 2型糖尿病患者におけるGIPのインスリン促進効果が損なわれている。 GLP21のみがインスリン刺激ホルモンの役割を果たすことができる。それは膵臓β細胞膜上の受容体に作用することによってインスリン分泌を促進する。 GLP21はまた、グルカゴンの分泌を阻害し、胃内容排出を抑制して満腹感を増加させる（食欲を抑える）。 DPP24はタンパク質に結合し、そして小腸膜の肝臓、肝臓、ブラシ境界、小腸、リンパ球、内皮細胞などの多くの組織に存在し、そしてGLP21のN末端で第二のアラニンを加水分解することによって迅速に不活性化され得る。この生成物は、DPP24と組み合わせることによって酵素の活性を阻害してDPP24複合体を形成する。それはGLP21の濃度を増加させ、グルカゴンの濃度を低下させながら、膵臓β細胞によるインスリンの産生を促進し、それによって血糖を減少させる。そしてそれは体重に大きな影響を与えません。
テクニカルサポート&リソース
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