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リファマイシンs
- 化学名：Rifamycin s
- CAS No.:13553-79-2
- MF：C37H45NO12
- MW：695.75
- 仕様：USP | EP | BP
- 純度：95％-99％または顧客の要求に応じて
- 製品カテゴリ：抗生物質;キラル試薬;中間体と細かい化学物質;医薬品
- テスト方法：HPLC
説明
リファマイシンは、現在Amycolatis Mediterraneiに分類されている放線菌によって生成される抗生物質のファミリーです。すべての治療的に有用なリファマイシンは、リファマイシンBの半合成誘導体です。 リファマイシンs、ほとんどのアクティブな導関数が準備されています。それらはすべて一般的な構造を共有しています。
脂肪族ブリッジ（ANSA）に及ぶ芳香環によって特徴付けられるリファマイシンのような天然産物は、「アンサマイシン」と呼ばれます。このクラスには、ストレプトヴァリシンとトリポマイシン（化学的および生物学的にリファマイシンと類似）とゲルダナマイシンとメイタンシンが属します。調査された膨大な数のリファマイシン誘導体の中で、リファンピシン（リファンピン）は最も重要で最も広く使用されています。他のさまざまなもの、特にリファブチン、リファペンティン、リファキシミンも、世界のさまざまな地域で使用されています。リファマイシンSVとリファミドは、それほど広く利用できません。
リファマイシンEP不純物B化学構造
リファマイシンの化学特性
| 融点 | 179-181°C（12月） |
| アルファ | D20 +476°（メタノールではC = 0.1） |
| 沸点 | 700.89°C（大まかな推定値） |
| 密度 | 1.2387（大まかな見積もり） |
| 屈折率 | 1.6630（推定） |
| 形 | きちんとした |
| PKA | 3.85±0.70（予測） |
| λmax | 390nm（Meoh）（lit。） |
| メルク | 14,8217 |
| inchikey | btvyfimkuhnobz-odrieidwsa-n |
リファマイシンの使用と合成
| 使用します | 半合成抗生物質。 |
| 臨床使用 | リファマイシンは、StreptomycesmediTerraneiの培養物からの発酵によって化学的に関連する抗生物質のグループです。それらは、芳香核の大環状環が架橋されていない非順応位置を含むテンサマイシンと呼ばれる抗生物質のクラスに属します。 Termansaは、「ハンドル」を意味し、Thestructureの地形をよく説明しています。リファマイシンとその半合成誘導体の多くは、広範囲の抗菌活性を示しています。これらは、グラム陽性の細菌と結核に対して最も顕著な活性です。ただし、それらはまた、グラム陰性菌と多くのウイルスに対して活動しています。リファマイシンBのアセミシンテティック誘導体であるリファンピンは、1971年に米国でアナンティチュラー剤として放出されました。1992年に、非定型菌菌感染の治療のためにセカンドシンセティック誘導体であるリファブチンが承認されました。 リファマイシンと他のアンサマイシンの化学がレビューしました。すべてのリファマイシン（a、b、c、d、およびe）は生物学的に活性です。リファマイシンBの半合成誘導体の一部は、細菌中のdnadiRectedRNAポリメラーゼの最も強力な既知の阻害剤であり、その作用はイスバクテリ酸です。彼らは哺乳類に対する活性を持っていません。ウイルス複製の阻害剤としてのリファマイシンの作用メカニズムは、それらの殺菌性とは異なると思われます。それらの正味の効果は、明らかに特定のポリペプチドカンバージョンを防ぐことにより、タビロス粒子の形成を阻害することです。77リファマイシンは、バクテリアル依存性RNAポリメラーゼのβサブユニットに結合して、鎖のイニシエーションを防ぐことができます。サブユニットの置換78さまざまなリファマイシン間の高レベルの交差耐性が観察されています。 |
MSDS：MSDSが利用可能
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